Interakcje leków stosowanych w farmakoterapii bólu mają bardzo istotne znaczenie praktyczne. Pacjent leczony z powodu dolegliwości bólowych przyjmuje jednocześnie kilka leków, które mogą wchodzić ze sobą w niekorzystne interakcje zarówno farmakokinetyczne, jak i farmakodynamiczne, czego skutkiem jest występowanie działań niepożądanych o różnym obrazie klinicznym. Dodatkowy problem praktyczny stanowi fakt, że równocześnie stosowane leki mogą charakteryzować się wspólnym profilem działań niepożądanych , które mogą ulegać potencjalizacji.

Stan pacjenta leczonego z powodu bólu niejednokrotnie ulega dynamicznym zmianom, które powodują pojawianie się nowych objawów, dlatego też istotnym elementem oceny chorego jest rozróżnienie objawów związanych z progresją choroby i wynikających bezpośrednio z działań niepożądanych stosowanych leków. W praktyce lekarza przyjmującego pacjenta w ambulatorium z grupy leków przeciwbólowych najczęściej stosowane są nieopioidowe leki przeciwbólowe (NLPZ, paracetamol, metamizol)